シルデナフィルは世界初のED治療薬であるバイアグラに含まれている成分です。
シルデナフィルの働きは体内にある勃起を治めようとする酵素の働きを阻害するといったもので、この仕組みそのものはその他のED治療薬も同じです。
このため阻害する酵素の名前をとってシルデナフィルはPDE-5阻害薬とも呼ばれています。
一方で酵素を阻害する働きはEDを改善させる効果を得られるもののそれ以外の作用も発生するため使用するさいには服用方法を守って利用する必要があります。

シルデナフィルの作用機序について

シルデナフィルについて説明する医者 シルデナフィル(クエン酸シルデナフィル)は体内に取り込まれることにより勃起に重要な役割を果たしているペニスの海綿体に分布しているホスホジエステラーゼ5型(PDE-5)と呼ばれる酵素に働きかけ、その活動を抑制します。
このホスホジエステラーゼ5型(PDE-5)は、勃起に必要な作用を起こすサイクリックGMP(cGMP)を分解する効果があり、これによって勃起をさせやすい状態にすることができ男性の勃起障害(ED)を改善します。
シルデナフィルそのものはホスホジエステラーゼ5型(PDE-5)と呼ばれる酵素の働きを阻害するだけで、バイアグラ以外のED治療薬なども同様の作用をもたらすことによってEDを改善することができます。
このためED治療薬はPDE-5阻害薬とも呼ばれます。

シルデナフィルの作用機序を知るには勃起のメカニズムを知る必要があります。
そもそも勃起の器質的な仕組みとしては、陰茎海綿体平滑筋が弛緩することによってペニスの海綿体洞内に血液が流入し、それによって充血することで体積を増やすことで成り立っています。
つまりこの海綿体平滑筋がいかに弛緩しやすくするかが勃起をさせる上でのポイントになります。
海綿体平滑筋には一酸化窒素(NO)を神経伝達物質としているNO神経が分布しており、何らかの性的な刺激を受けることによってNOを遊離します。
NOは平滑筋細胞内でグアニル酸シクラーゼを活性化して、サイクリックGMP(cGMP)を増加させ、その結果平滑筋が弛緩します。
つまり、サイクリックGMP(cGMP)が存在し続けることによって勃起が持続するということです。

その一方でサイクリックGMP(cGMP)が多い状態になると勃起が治まらなくなり、そのためにサイクリックGMP(cGMP)はホスホジエステラーゼ5型(PDE-5)酵素により分解されてその濃度が調節されていますが、シルデナフィルを服用するとサイクリックGMP(cGMP)の分解作用を阻害することによって勃起を維持しやすい状態にできる効果があります。
シルデナフィルそのものは体内に留まるのは4、5時間程度で、時間が経過すれば元の状態に戻ります。
このような作用からシルデナフィルは勃起不全や勃起障害などのED治療に薬として使われています。

シルデナフィルが主成分のバイアグラについて

バイアグラ バイアグラは世界ではじめてEDに効果がある薬として発売されたもので、ED治療薬はもとより男女の性機能障害に効果がある薬の代名詞としても使われており、夢の薬とも呼ばれ、またその形状からブルーダイヤモンドとも呼ばれていました。

バイアグラそのものは1998年1月にアメリカのファイザー社から発売されたものですが、バイアグラに含まれるシルデナフィルはもともとはED治療薬として開発された成分ではなく経口の降圧剤として開発されたものです。
シルデナフィルそのものは本来の降圧剤としては芳しい効果は得られなかったものの臨床中に発見された男性被験者の勃起がしやすくなるという副作用からED治療薬バイアグラとして発売された経緯があります。
なお、シルデナフィルそのものは肺動脈性高血圧の治療薬レバチオにも使われています。

バイアグラの登場は瞬く間に全世界に知れ渡り、日本でも承認される以前から盛んに個人輸入がされて使用されてきましたが、一方バイアグラの用法用量を守らなかったり、また併用すると重大な副作用が出る薬の存在を知らずに服用するなどして重篤な副作用を発生させる事例が急増したこともあって、アメリカでの発売から1年後の1999年には製造販売承認が取得されています。
このバイアグラの製造販売によって日本国内にはED専門クリニックが相次いで開業しています。

日本では50mgまでしか認可されていない

一方でアメリカなどではバイアグラはシルデナフィルが100mgまでの認可されていますが、日本人の場合には欧米人と比べて体格が小柄であるため、50mgまでしか認可されていません。
このため国内で製造販売されているバイアグラは50mgまたは25mgの錠剤となっています。
また1錠あたりの価格は50mgは1500円から2000円、25mgでは1000円から1300円が相場です。
ED治療そのものは健康保険の対象とはなっていないため薬代はクリニックによって左右され、また初診料や検査料を必要とされるところもあります。
なお、バイアグラやその成分であるシルデナフィルは日本国内での特許が切れておりそのため安価な後発医薬品のジェネリックも販売されており、安価に手に入れることが可能になっており、またそれにつられて正規のバイアグラも値下げを行っており以前よりも費用を抑えて利用することができるようになっています。

シルデナフィルの副作用とは?

シルデナフィルの副作用を説明する医者 バイアグラそのものは安全性の高い薬で服用方法を守れば強い副作用が出るようなことはありません。
軽い副作用としては、めまい、顔の火照り、頭痛などがあります。
この理由は急激に血行がよくなることによる血圧の変化によるもので、頭痛に関しては血管の拡張作用で起こります。
バイアグラの成分であるシルデナフィルは全身に行き渡るため身体のあらゆる部位で副作用が出る可能性があることに注意が必要です。
なお、心臓への負担も大きくなると考えられており、そこから胸痛、動悸、頻脈などの症状が出る場合があります。
いずれにしてもシルデナフィルを体内に取り込むと勃起しやすくなるといった本来の目的以外にもさまざまな変化が起こるリスクがありますが、どれも一時的な症状であり成分が抜ければ元に戻ります。

ただバイアグラの服用方法としては体力が充実しており健康であることが条件です。
精力剤と異なり体力を充実されるような効果はシルデナフィルにはありませんから体調不良の場合には服用を控える方がベストです。

重篤な副作用には注意

一方でシルデナフィルには合わせて飲むと重篤な副作用を引き起こす薬も存在しており、バイアグラによる事故の原因はほぼそれらと併用することで発生しています。
そもそもシルデナフィルはサイクリックGMP(cGMP)を分解するホスホジエステラーゼ5型(PDE-5)の働きを阻害する作用があります。
一方でシルデナフィルとの併用が禁止されている狭心症などに使われる亜硝酸剤(ニトログリセリン等)では、サイクリックGMP(cGMP)を増やすための一酸化窒素(NO)が供与されるもので、これらの相互作用によって体内のサイクリックGMP(cGMP)が過剰な状態となり、その結果、全身血管の弛緩(血圧下降)などを引き起こします。
基本的には血圧降下といった作用ですが過度に血圧が降下することによって失神や心臓停止を引き起こすことになり、特に心臓停止にまで至ってしまった場合には身体に大きなダメージを与えることになります。

またサイクリックGMP(cGMP)は、目の光情報伝達にも作用しており、副作用として視覚異常が起こる場合があります。
このためシルデナフィルでは目の網膜の病気である網膜色素変性症の人が利用するさいには使用するシルデナフィルの量を抑えるなどの十分な注意が必要になります。

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